[其他]頭孢菌素衍生物的制備及應用無效
| 申請號： | 85109769 | 申請日： | 1985-12-26 |
| 公開（公告）號： | CN85109769A | 公開（公告）日： | 1986-12-17 |
| 發明（設計）人： | 中山晉;牛良輔;中野文雄;山田耕司;真野榮一 | 申請（專利權）人： | 萬有制藥株式會社 |
| 主分類號： | C07D501/04 | 分類號： | C07D501/04;C07D501/56;A61K31/545 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 張元忠,王杰 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 通式為(Ⅰ)的化合物或其藥用鹽、生理條件下可以水解的酯或溶劑化物，它們的制備方法，以及以這類化合物為活性組分的抗菌劑。通式(Ⅰ)中R1為可取代有羧基的直鏈、支鏈或環狀低級烷基，R2和R3可以相同或不同，各自為氫原子、羥基、甲氧基或乙酰氧基，R4為羥基、甲氧基或乙酰氧基。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 頭孢菌素 衍生物 制備 應用 | ||
【主權項】：
1、制備通式為(I)的化合物或其藥用鹽，生理條件下可水解的酯或溶劑化物的方法，其中R1是可以取代有羧基的直鏈、支鏈或環狀低級烷基，R2和R3可以相同或不同，各自代表氫原子、羥基、甲氧基或乙酰氧基，R4是羥基、甲氧基或乙酰氧基，該方法的特征是，通式為(Ⅱ)的化合物或其鹽與通式為(Ⅲ)的胺反應，其中R5是氫原子或保護氨基的基團，R6是氫原子或保護羧基的基團，R7是可取代有被保護的羧基的直鏈、支鏈或環狀低級烷基，X是鹵原子或離去基團，Y是S或SO，其中R8和R9可以相同或不同，各自為氫原子、保護的或未保護的羥基、甲氧基或乙酰氧基，R10是保護的或未保護的羥基、甲氧基或乙酰氧基、R11是氫原子或甲基，生成通式為(Ⅳ)的化合物，其中R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和Y的含義如前所述，X是陰離子，通式為(Ⅳ)的化合物任意甲基化和/或還原，接著除去各個保護基團。
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