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[其他]取代苯并咪唑衍生物的制備方法無效

專利信息
申請號: 86102398 申請日: 1986-03-05
公開(公告)號: CN86102398A 公開(公告)日: 1986-11-12
發明(設計)人: 羅伯特·約翰·艾夫;托馬斯·亨利·布朗 申請(專利權)人: 史密絲克萊恩及法國實驗所
主分類號: C07D403/12 分類號: C07D403/12;C07D403/14;A61K31/505;//;23528;23942)
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 羅宏
地址: 英國英格蘭*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 本文敘述了結構式(I)的化合物式中的R1,R2,R3,R4,R5,R6,X,Y和n均與說明書中定義的相同,還公開了式(1)化合物的制備方法,制備中應用的中間體以及含有式(I)化合物的配方和它們在治療中抑制胃酸分泌中的應用。
搜索關鍵詞: 取代 苯并咪唑 衍生物 制備 方法
【主權項】:
1、制備結構式(I)的化合物或它的藥學上可以接受的鹽的方法,其中R1~R4可以相同或不同,并且各自為氫、C1~6烷基、鹵素、三氟甲基、C1~6烷氧基、C1~6烷酰基或C1~6烷氧基羰基、RCF2O、由3~5個氟原子取代的乙氧基或R2和R3共同形成-O(CR2)mO-基團,此處m是1或2,R是氫或氟;n是0或1;R5和R6可以相同或不同,并且各自為氫、C1~6烷基或C3~6環烷基,或者R5和R6與它們所連接的氮原子共同形成氮雜環丁子基、吡咯烷子基、哌啶子基、嗪子基、N-C1~4烷基嗪子基或嗎啉代基,和X與Y中之一是氮原子,并且另一基團是CR7基,此處R7是氫、C1~4烷基或NH2,該方法包括(a)使結構式(Ⅱ)的化合物與結構式(Ⅲ)的化合物反應,其中R1~R6、X和Y的定義同結構式(I)中所述,L1和L2中之一是SH,另一基團是可以由巰基置換的離去基團;(b)使結構式(Ⅳ)的化合物其中R1~R4的定義同結構式(I)中所述,與結構式(Ⅴ)的化合物反應,其中R5、R6、X和Y的定義同結構式(I)中所述,X1是CO2H或CSX2,并且X2是鹵素或C1~4烷氧基;(c)使結構式(Ⅵ)的化合物其中R1~R4的定義同結構式(Ⅰ)中所述,R9是氫或保護基,M是堿金屬原子,與結構式(Ⅶ)的化合物反應,其中R5、R6、X和Y的定義同結構式(Ⅰ)中所述,并且Z是離去基團;(d)使結構式(Ⅷ)的化合物其中R1~R4的定義同結構式(Ⅰ)中所述,R9是氫或保護基團,Y是離去基團,與結構式(Ⅸ)的化合物反應,其中R5、R6、X和Y的定義同結構式(Ⅰ)中所述,并且M′是堿金屬原子或堿金屬原子的同等物,并且選擇性地要求(ⅰ)使形成的結構式(Ⅰ)中n為0的化合物氧化為結構式(Ⅰ)中n為1的化合物;(ⅱ)使形成的結構式(Ⅰ)中n為1的化合物還原為結構式(Ⅰ)中n為0的化合物;(ⅲ)使保護基R9除去;(ⅳ)形成它的藥學上可以接受的鹽。
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