[其他]改進的制備喹啉-3-羧酸類抗菌劑的方法無效
| 申請號： | 86102449 | 申請日： | 1986-04-12 |
| 公開（公告）號： | CN86102449A | 公開（公告）日： | 1986-10-15 |
| 發明（設計）人： | 約翰梅·多馬蓋爾阿;梅爾·卡·施羅德 | 申請（專利權）人： | 沃納-蘭伯特公司 |
| 主分類號： | C07D215/54 | 分類號： | C07D215/54;A61K31/47;// |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 劉元金 |
| 地址： | 美國密歇根州安*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本文敘述了改進的制備7-取代氨基-1-環丙基-6，8-二氟-1，4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸的方法，其中6，7，8-三氟烷基酯前體可以轉變成三烷基甲硅烷基酯，它的C7上的氟可直接被取代，得到所需要的產物。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 改進 制備 喹啉 羧酸 抗菌劑 方法 | ||
【主權項】：
1、制備下式化合物和藥學上可以接受的它的酸加成鹽或它的堿式鹽的方法，特征在于其中A是取代的氨基，X是氫或氟，和R2是1～3個碳原子的烷基或3～6個碳原子的環烷基，該方法包括：(a)使1.0～3.0當量的碘代三烷基硅烷在惰性溶劑中與下式化合物反應，其中R2和X的定義同上，R1是1～3個碳原子的烷基，并且加熱該反應混合物，直到于30～100℃完成反應，形成它的三烷基甲硅烷基酯；(b)至少加入1當量合適的胺到三烷基甲硅烷基酯的非質子傳遞溶劑或非質子傳遞共溶劑中，并且在60～120℃加熱反應混合物，直至反應完成，并且如果需要，可以用已知方法，將得到的式Ⅰ化合物轉變成藥學上可以接受的它的酸加成鹽。
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