[其他]氨基酚衍生物的制備方法和用途無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86102681 | 申請日： | 1986-04-15 |
| 公開（公告）號： | CN86102681A | 公開（公告）日： | 1987-10-28 |
| 發(fā)明（設計）人： | 伊恩·弗雷德·里克·斯基德莫爾;哈里·芬奇;艾倫·內(nèi)勒;勞倫斯·哈里·查爾斯·倫茲;伊恩·巴克斯特·坎貝爾 | 申請（專利權）人： | 格拉克索公司 |
| 主分類號： | C07C93/14 | 分類號： | C07C93/14;C07C143/72;C07D295/04;A61K31/135;A61K31/395 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 羅才希 |
| 地址： | 英國英格蘭倫*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發(fā)明是關于通式(I)化合物及生理學上可接受的鹽及其溶合物的制備方法和用途。式中X、Y、Ar、Q、R1和R2的定義與說明書的說明相同。本發(fā)明所述的化合物對β2—腎上腺素受體有選擇性刺激作用，且對治療與循環(huán)性氣道阻塞相關聯(lián)的疾病如喘哮病和慢性支氣管炎有療效。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 衍生物 制備 方法 用途 | ||
【主權項】：
1、通式(Ⅰ)化合物及其生理學上可接受的鹽和溶合物的制備方法，其特征為式(Ⅰ)中，x代表C1-7亞烷基，C2-7亞烯基或C2-7亞炔基；Y代表鍵或C1-6亞烷基，C2-6亞烯基或C26亞炔基，其條件為在X和Y鍵中碳原子的總數(shù)為5、6或；R1和R2各自獨立代表氫原子或甲基；Q代表HCO-、CH3CO-、NH2CO-、(CH3)2NSO2-或CH3SO2；而Ar代表被選自下列基團：氨基、二甲基氨基、硝基、嗎啉代、(CH2)qNHCOR6(這里R6是C1-4烷基而q為0或1)、-NHSO2R7(這里R7是C1-4烷基)、-COR8(這里R8為C8-4烷氧基，或-NR3R4，這里R3和R4兩者皆為烷基)、-SR9(這里R9為C1-4烷基)或-(CH2)rR10(這里r為3和R10為C1-4烷氧基)所取代的苯基，或Ar為3，5-二羥基苯基或3-甲氧基-4-羥苯基，或當X和(或)Y代表一個亞烯基或亞炔基基團，Ar又可以代表被氟原子任意取代的苯基。(1a)作為式(1)化合物的制備方法，其R1為氫原子，式(Ⅱ)烷基化的胺。[式Ⅱ中R15和R16各為氫原子或一個保護基團，而R17為氫原子)因一個式(Ⅲ)烷基化試劑而起作用，若需要，可移去存在的保護基團。[式(Ⅲ)中L代表離去基團)(1b)作為式(1)烷基化的胺，如上述，除了R1是一個氫原子或一個可轉(zhuǎn)化基團在還原劑存在下的反應條件下與式(Ⅳ)作用，如需要可移去保護基團。(2)消除通式(Ⅵ)起保護作用的中間產(chǎn)物(式(Ⅵ)中，R15和R16為氫原子或保護基團，此外，R15和R16最少有一個保護基團)或(3)還原通式(Ⅶ)的中間產(chǎn)物[式(Ⅶ)中，R15為氫原子或保護基團X1為-CH(OH)或因還原性而可轉(zhuǎn)化的基團。X2為-CH2NR16或因還原性而可轉(zhuǎn)化的基團(這里R16為氫原子或保護基團)X3為-CR1R2X或因還原性而可轉(zhuǎn)化的基團。在X1、X2、X3至少有一個代表可還原基團和(或)Y和(或)Ar含可還原基團)若需要，可將式(Ⅰ)產(chǎn)生的化合物轉(zhuǎn)化為生理學上可接受的鹽或其溶合物。
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