[其他]制備阿樸長春蔓胺醇衍生物的新方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86103220 | 申請日： | 1986-05-09 |
| 公開（公告）號： | CN86103220A | 公開（公告）日： | 1987-11-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 扎諾斯·加拉姆伯斯;蒂伯爾·凱維;比拉·斯蒂夫科;吉奧吉·弗克特;比拉·薩登;安納·卡薩·尼·希格;克拉拉·霍瓦恩·尼·奧塔 | 申請（專利權(quán)）人： | 格德昂·理查德化學(xué)工廠股份公司 |
| 主分類號： | C07D471/22 | 分類號： | C07D471/22;A61K31/435;//;2210022100;C07D22100;20900) |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部 | 代理人： | 張元忠,王杰 |
| 地址： | 匈牙利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 本發(fā)明涉及制備結(jié)構(gòu)式為(I)的17，18-脫氫-阿樸長春蔓胺醇的三甲氧基苯甲酸酯的新方法。以結(jié)構(gòu)式為(IIa)的17，18-脫氫-長春蔓胺和/或結(jié)構(gòu)式為(IIb)的17，18-脫氫-表長春蔓胺為原料，先用復(fù)合金屬氫化物還原；再用3，4，5-三甲氧基苯甲酸或其有酰化作用的衍生物，選擇?；玫牧u基長春蔓胺醇衍生物；最后，在酰氯存在下，用甲酸處理此?；牧u基長春蔓胺醇衍生物，得到結(jié)構(gòu)式為(I)的化合物。如果需要，可把得到的結(jié)構(gòu)式為(I)的化合物轉(zhuǎn)化為其酸加成鹽。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 制備 長春 蔓胺醇 衍生物 新方法 | ||
【主權(quán)項】：
1、結(jié)構(gòu)式為(Ⅰ)的17，18-脫氫-阿樸長春蔓胺醇的3′，4′，5′-三甲氧基-苯甲酸酯及其酸加成鹽的制備方法，其特征是，a)結(jié)構(gòu)式為(Ⅱa)的17，18-脫氫-長春蔓胺和/或結(jié)構(gòu)式為(Ⅱb)的17，18-脫氫-表長春蔓胺與一種復(fù)合金屬氫化物反應(yīng)，用3，4，5-三甲氧基-苯甲酸或其有?；饔玫难苌?，任意地在催化劑和/或酸結(jié)合劑存在下，選擇酰化得到的結(jié)構(gòu)為(Ⅲ)的羥基長春蔓胺醇衍生物，在一種酰氯存在下，用甲酸處理得到的結(jié)構(gòu)式為(Ⅳ)的?；u基衍生物，或者b)任意在催化劑和/或酸結(jié)合劑存在下，用3，4，5-三甲氧基苯甲酸或其有?；饔玫难苌镞x擇酰化結(jié)構(gòu)式(Ⅲ)的羥基-長春蔓胺醇衍生物，在一種酰氯存在下，用甲酸處理得到的結(jié)構(gòu)式為(Ⅳ)的?；u基一衍生物，c)在一種酰氯存在下，用甲酸處理結(jié)構(gòu)式為(Ⅳ)的?；u基-衍生物，分離出由a)，b)或c)制得的結(jié)構(gòu)式為(Ⅰ)的產(chǎn)品，如果需要，可把這些產(chǎn)品轉(zhuǎn)化成它的酸加成鹽。
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