[其他]治療劑的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86104822 | 申請日: | 1986-06-13 |
| 公開(公告)號: | CN86104822A | 公開(公告)日: | 1987-12-23 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 羅伊·維克托·戴維斯;詹姆斯·弗雷澤 | 申請(專利權(quán))人: | 布茨公司 |
| 主分類號: | C07D495/04 | 分類號: | C07D495/04;A61K31/44;//;22100;33300) |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 劉元金 |
| 地址: | 英國諾丁漢*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本文介紹了制備式I的新噻吩并吡啶酮及其藥學(xué)上可以接受的酸加成鹽的方法,式中A環(huán)代表有選擇取代的噻吩環(huán);m=0或1;n=0,1或2;R=低級烷基,R1=低級烷基。稠合噻吩環(huán)可以帶有一個或二個取代基。式I包括噻吩并[3,2-b]吡啶酮,噻吩并[3,4-b]吡啶酮和噻吩并[2,3-b]吡啶酮。新化合物具有抗高血壓作用,可用作抗高血壓藥。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 治療 制備 方法 | ||
【主權(quán)項】:
1、制備式Ⅰ化合物的方法,其中A環(huán)代表有選擇取代的噻吩環(huán);m=0或1;n=0,1,或2;R=低級烷基和R1=低級烷基,其特征在于(a)將式Ⅵ化合物烷基化,(b)將式ⅩⅢA化合物與原甲酸三(低級烷基)酯反應(yīng),得到式Ⅰ化合物,式中m=0,或(c)將式ⅩⅥ化合物,其中E=離去基團(tuán),與式R1S(O)nM(ⅩⅦ)(式中n=0或2;M=堿金屬)化合物反應(yīng),得到式1化合物,其中m=1;n=0或2,或(d)將n=0的式Ⅰ化合物氧化,得到相應(yīng)的n=1的式Ⅰ化合物,或者氧化n=0或1的式Ⅰ化合物,得到相應(yīng)的n=2的式Ⅰ化合物。
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