[其他]作為消炎和鎮(zhèn)痛藥的1-取代的羥吲哚-3-碳酰胺類化合物無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 86105309 | 申請(qǐng)日： | 1986-07-09 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN86105309A | 公開（公告）日： | 1987-01-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 索爾·伯納德·卡丁 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 美國(guó)輝瑞有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D209/42 | 分類號(hào)： | C07D209/42;A61K31/475;//;20932) |
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理有限公司 | 代理人： | 羅才希 |
| 地址： | 美國(guó)紐約州*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說(shuō)明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 在哺乳類生物中，用作消炎和鎮(zhèn)痛藥的一系列的1-取代的羥吲哚-3-碳酰胺類化合物。本發(fā)明的這些化合物可以由(1)合適的1-取代羥吲哚與一個(gè)異氰酸酯反應(yīng)。或者(2)合適的1-取代的羥吲哚-3-羧酸烷基酯氨解來(lái)制備。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 作為 消炎 鎮(zhèn)痛 取代 吲哚 碳酰胺類 化合物 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】：
1、一個(gè)制備有藥物活性的結(jié)構(gòu)式如下的羥吲哚化合物及其藥物可用的鹽的方法。這里X是氫，氟，氯，溴，1-4個(gè)碳原子的烷基，1-4個(gè)碳原子的烷硫基，1-4個(gè)碳原子的烷氧基、3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，硝基，三氟甲基，2-4個(gè)碳原子的酰基，苯甲酰基或噻吩甲酰基；y是氫，氟，氯，溴，1-4個(gè)碳原子的烷基、1-4個(gè)碳原子的烷氧基或1-4個(gè)碳原子的烷硫基；X和y當(dāng)聯(lián)在一起時(shí)，是4，5-、5，6-或6，7-亞甲二氧；A是NH-R2、R3或NH-CO-R3；R1和R2各是氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基、雜環(huán)基或甲基雜環(huán)基。這里所說(shuō)的雜環(huán)基是吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、咪唑基及異噁唑基，或結(jié)構(gòu)如下的基團(tuán)這里W是氫，氟，氯，溴，1-4個(gè)碳原子的烷基，1-4個(gè)碳原子的烷硫基，1-4個(gè)碳原子的烷氧基，2-4個(gè)碳原子的酰基，三氟甲基或3-6碳原子的環(huán)烷基；Z是氫，氟，氯，溴，1-4個(gè)碳原子的烷基，1-4個(gè)碳原子的烷氧基或1-4個(gè)碳原子的烷硫基；R3是1-6個(gè)碳原子的烷基或苯基；其特點(diǎn)是：(A)一個(gè)羥吲哚化合物(結(jié)構(gòu)式如下)與一個(gè)結(jié)構(gòu)式為R1NCO的異氰酸酯反應(yīng)或(B)一個(gè)羥吲哚化合物(結(jié)構(gòu)式如下)與一個(gè)結(jié)構(gòu)式為R1NH2的胺反應(yīng)，這里R是1-4個(gè)碳原子的烷基。
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