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[其他]新的藥物化合物無效

專利信息
申請號: 86107595 申請日: 1986-10-29
公開(公告)號: CN86107595A 公開(公告)日: 1987-07-08
發明(設計)人: 托馬斯·伯杰·阿爾明杰;哈坎·西格德;珀·倫納特·林德伯格;岡納爾·伊麗莎白·森登 申請(專利權)人: 哈斯萊股份公司
主分類號: C07D401/12 分類號: C07D401/12;A61K31/44;//;21332;20930)
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 羅才希
地址: 瑞士默*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 結構式如上的新化合物,含有它們作為活性成分的藥物制劑及這些化合物在醫藥中的應用。
搜索關鍵詞: 藥物 化合物
【主權項】:
1、式Ⅰ化合物及其生理上可接受的鹽,X是-S-或-SO-;R1、R2、R3和R4,相同或不相同,它們:(a)H(b)含1~6個碳原子的烷基(c)含3~7個碳原子的環烷基(d)含1~6個碳原子的烷氧基(e)各烷基部分含1~3個碳原子的烷氧基烷基(f)各烷基部分含1~3個碳原子的烷氧基烷氧基(g)鹵素(h)-CN(i)-CF3(j)-NO2(k)-COR10(l)各烷基部分含1~6個碳原子的烷硫基(m)各烷基部分含1~7個碳原子的烷基亞磺?;?n)芳基(o)烷基部分含1~6個碳原子的芳烷基(p)芳氧基(q)含1~6個碳原子和1~6個鹵原子的鹵代烷氧基(r)烷基部分含1~6個碳原子的芳烷氧基(s)R1和R2、R2和R3,或R3和R4,與其在苯并咪唑環上相連的碳原子,形成一個或多個五元、六元或七元環,此環可是飽和的或不飽和的,且可含0~3個選自N、S,和O的雜原子。每個環可由1~10個,最好是1~6個或1~4個取代基任意取代,這些取代基選自帶1~3個碳原子的烷基和鹵素?;蛘?個或4個上述的取代基一起形成1個或2個含氧基團(),由此,如果R1和R2、R2和R3或R3和R4和在苯并咪唑環上與其相連的碳原子形成兩個環,這些環可能互相稠合R5是(a)含1~6個碳原子的烷基(b)含1~6個碳原子的單或二羥基取代的烷基(c)氨基、單烷基(1~3個碳原子)-氨基,和二烷基(各烷基部分含1~3個碳原子)-氨基取代的、含1~6個碳原子的烷基,可任選作鹽的形式,如氯化氫鹽(d)羧基取代的、含1~7個碳原子的烷基,可任選作鹽的形式,如鈉或鉀鹽(e)含3~7個碳原子的環烷基(f)含1~6個碳原子的烷氧基(g)單或二羥基取代的、含1~6個碳原子的烷氧基(h)氨基、單烷基(1~3個碳原子)-氨基,和二烷基(各烷基部分含1~3個碳原子)-氨基取代的、含1~6個碳原子的烷氧基,可任選作鹽的形式,如氯化氫鹽(i)羧基取代的、含1~7個碳原子的烷氧基,可任選作鹽的形式,如鈉鹽或鉀鹽(j)各烷基部分含1~3個碳原子的烷氧基烷氧基(k)含1~6個碳原子的烷基氨基(l)各烷基部分含1~4個碳原子的二烷基氨基(m)烷基部分含1~4個碳原子的單式二羧基取代的烷基氨基,可任選作鹽的形式和酯的形式,特別是以在烷基部分含1~4個碳原子的單或二烷基酯的形式,或者以單或二芐基酯的形式(n)芳基,可由含1~4個碳原子的烷基、含1~4個碳原子的烷氧基、鹵素、CF3、含2~5個碳原子的?;⒑?~5個碳原子的烷氧羰基,或可任選作鹽(如鈉鹽)的形式的羧基任意取代(o)芳氧基,可由含1~4個碳原子的烷基、含1~4個碳原子的烷氧基、鹵素、CF3、含2~5個碳原子的?;⒑?~5個碳原子的烷氧羰基,或可任選作鹽(如鈉鹽)的形式的羧基任意取代(p)芳基烷氧基,其中烷氧基部分含1~6個碳原子,芳基部分由含1~6個碳原子的烷基和/或含1~6個碳原子的烷氧基任意取代、或可由任選作鹽(如鈉鹽)形式的羧基任意取代R6和R8是相同的或不相同的,選自:(a)H(b)含1~6個碳原子的烷基R7是(a)H????(b)含1~7個碳原子的烷基????(c)含1~7個碳原子的烷氧基????(d)芳基????(e)烷基部分含1~7個碳原子的芳基烷基????(f)芳氧基????(g)烷氧基部分含1~7個碳原子的芳基烷氧基????(h)鏈烯基部分含1~7個碳原子的鏈烯氧基????(i)炔基部分含1~7個碳原子的炔氧基????(j)烷基部分含1~7個,最好是1~3個碳原子的烷硫基????(k)芳硫基????(l)烷基部分含1~7個,最好是1~3個碳原子的芳基烷硫基????(m)各烷基部分含有1~7個,最好是1~3個碳原子的二烷基氨基????(n)嗎啉代基????(o)哌啶子基或者R6和R7、或者R7和R8,其在吡啶環上相連的碳原子形成一個五元或六元的,飽和的或不飽和的環,環上可任意含有氧、硫或任意烷基化的氮原子;R9是(a)H????(b)含1~4個碳原子的烷基R10是(a)含1~6個碳原子的烷基????(b)含1~6個碳原子的烷氧基但須:(a)當下列條件(a1)~(a3)同時滿足時,R7是氫、烷基、芳基或芳烷基(a1)R1和R4都是氫(a2)R2和R3選自氫、烷基、烷氧基、CF3或COR10和(a3)R5是烷基、以酸形式的羧基取代的烷基、氨基取代的烷基,或R5是烷基、烷氧基、鹵素或CF3取代的芳基(b)當R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8和R9是氫,X是S時,R5不是2-甲基丙氧基。
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