[其他]新的福斯克林衍生物無效
| 申請號： | 86107826 | 申請日： | 1986-11-15 |
| 公開（公告）號： | CN86107826A | 公開（公告）日： | 1987-10-14 |
| 發明（設計）人： | 館江櫪郎;高平孝;山下幸和;櫻井正夫;鹽澤明;成田和久 | 申請（專利權）人： | 日本化藥株式會社 |
| 主分類號： | C07D311/92 | 分類號： | C07D311/92;A61K31/35 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 唐躍,俞輝君 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 一種新的福斯克林衍生物的制法。該衍生物具有增強收縮力，降血壓和刺激腺苷酸環化酶等作用，可以用式I來表示。該方法包括1.使式VIII化合物或福斯克林與酰化試劑如式IX化合物或其活性衍生物與二酸HOOC(CH2)pCOOH或其活性衍生物反應，2.用一種堿使式X化合物重排。3.在有或沒有重氮甲烷存在下將式I化合物(R4為乙烯基)催化氫化，得到式I化合物(R4為乙基或環丙基)。式I中各符號含義、上述二酸式中p的定義及式VIII、IX和X均與說明書中的相同。(I) | ||
| 搜索關鍵詞： | 福斯克林 衍生物 | ||
【主權項】：
1、制備(A)下述化合物或(B)該化合物的生理上可接受的鹽的方法，該化合物選自6-氨基烷基羰基-7-(末端取代的烷基羰基)-7-脫乙酰福斯克林、6-氨基烷基羰基-7-(末端取代的烷基羰基)-7-脫乙酰-14，15-二氫福斯克林和13-環丙基-6-氨基烷基羰基-7-(末端取代的烷基羰基)-7-脫乙酰-14，15-二去甲基福斯克林，這些化合物是用如下通式表示的：式中，R4為乙烯基、乙基或環丙基，R5和R6各為氫或低級烷基，或者R5與R6相互結合形成一低級亞烷基鏈，此鏈中可以含有，也可以不含氧原子或氮原子，m和n各為1～5中的整數，X為氫或由表示的集團，其中，R7和R8各為氫或低級烷基，或者R7與R8相互結合形成一低級亞烷基鏈，此鏈中可以含有，也可以不含氧原子或氮原子，該方法包括：使由通式(Ⅷ)表示的下述一種化合物與由通式(Ⅸ)表示的羧酸或其易反應衍生物反應，該化合物[通式(Ⅷ)]是6-氨基烷基羰基-7-脫乙酰福斯克林或6-氨基烷基羰基-7-脫乙酰-14，15-二氫福斯克斯或13-環丙基-6-氨基烷基羰基-7-脫乙酰-14，15-二去甲基福斯克林，在式(Ⅷ)中，R4、R5、R6和m的意義同上，在式(Ⅸ)中，n和X的定義同上。
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