【主權項】：

1、一種化學式(Ⅰ)化合物的制備方法：式中：R是氫，C1-C6烷基或C3-C5鏈烯基；R1是氫SOR3，SO2R3或SO2NR4R5；R2是氫，C1-C6烷基或R6O-；R3是C1-C6烷基或三氟甲基；R4和R5是氫或C1-C6烷基；以及R6是氫，C1-C6烷基或C1-C6鏈烷醇基，假定R1是SO2NH2，R2則為R6O-或C1-C6烷基，或其藥物上可接受的酸加成鹽，其中包括：a)制備R1為SOR3和SO2R3的化合物是將化學式(2)的化合物與氧化劑反應，化學式(2)為：式中：R3定義同上，R7是一個N保護基，R8是氫，C1-C6烷基或OR9，其中R9是一個0保護基，R10是氫或溴；b)制備R1為SO2R3(其中R3為C1-C6烷基)的化合物是將化學式(3)的化學物與亞硫酸鈉還原并與C1-C6烷基化劑反應，化學式(3)為：式中：R7和R8的定義同上，R10是氫或溴；C)制備R1為SO2NR4R5的化合物是將定義同上的化學式(3)的化合物與胺，R4R5NH反應，其中R4和R5的定義同上；其后如有需要則：ⅰ)R10為溴時，將苯并吖庚因脫環脫溴，ⅱ)去除N保護基，ⅲ)將苯并吖庚因環上的仲氨基烷基化或鏈烯基化，ⅳ)去除氧保護基，ⅴ)將苯吖庚因環上的羥基烷基化或鏈烷基化，ⅵ)生成藥物上可接受的酸加成鹽。