[其他]5,6-二氫-2-(取代的苯基)-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮類無效
| 申請號: | 87100531 | 申請日: | 1987-02-02 |
| 公開(公告)號: | CN87100531A | 公開(公告)日: | 1987-09-02 |
| 發明(設計)人: | 古斯塔夫·瑪麗亞·伯克斯;阿方斯·赫爾曼·瑪格蕾;維克托·西皮多 | 申請(專利權)人: | 詹森藥業有限公司 |
| 主分類號: | C07D253/06 | 分類號: | C07D253/06;C07D409/10;C07D409/14;A61K31/53 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 楊松堅 |
| 地址: | 比利時*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 新的5,6-二氫-2-(取代的苯基)-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮類,它可以有效地破壞或防止受原生動物侵害的機體內這類原生動物的生長。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 取代 苯基 酮類 | ||
【主權項】:
1、具有式(Ⅰ)的化合物,及其藥學上可以接受的酸加成鹽,金屬或胺取代鹽,或它的立體異構體,其中:Ar是噻吩基,鹵素取代的噻吩基,萘基或式(a)基團;R是氫,C1-6烷基,環C3-6烷基,芳基或(芳基)C1-6烷基;R1是氰基或式-C(=X)-y-R9基團;上述X是氧或硫,y是氧,硫,NR10或直接鍵;R9是氫,芳基,C3-6環烷基或可被芳基,羥基,氨基,單和二(C1-6烷基)氨基,哌啶基,吡咯烷基,4-嗎啉基,哌嗪基,4-(C1-6烷基)-哌嗪基,4-(C1-6烷基羰基)-哌嗪基,4-(C1-6烷氧基羰基)-哌嗪基或4-((芳基)C1-6烷基)-哌嗪基任意取代的C1-6烷基;當y為直接鍵時,R9也可以是鹵素;R10是氫,C1-6烷基或(芳基)C1-6烷基;或R9和R10與連接該R9和R10的氮原子一起形成哌啶基,吡咯烷基,4-嗎啉基,哌嗪基,4-(C1-6烷基)哌嗪基,4-(C1-6烷基羰基)-哌嗪基,4-(C1-6烷氧基羰基)-哌嗪基或4-((芳基)C1-6烷基)-哌嗪基;R2、R3、R6、R7和R8各自獨立地是氫,鹵素,三氟甲基,C1-6烷基,羥基,C1-6烷氧基,C1-6烷基羰氧基,巰基,C1-6烷硫基,C1-6烷磺酰基,C1-6烷亞磺酰基,(三氟甲基)-磺酰基,氰基,硝基,氨基,單和二(C1-6烷基)氨基,或(C1-6烷基羰基)-氨基;R4和R5各自獨立地是氫,芳基,環C3-6烷基,C2-6鏈烯基,C2-6炔基,(芳基)C2-6鏈烯基,或可被芳基,羥基,氨基,單和二(C1-6烷基)氨基,哌啶基,吡咯烷基,4-嗎啉基,哌嗪基,4-(C1-6烷基)-哌嗪基,4-(C1-6烷基羰基)-哌嗪基,4-(C1-6烷氧基-羰基)-哌嗪基或4-((芳基)C1-6烷基)-哌嗪基任意取代的C1-6烷基;R5也可以是C1-6烷基羰基,C1-6烷氧基羰基,(芳基)C1-6烷氧基羰基或(芳基)羰基;其中芳基是苯基,可被至多3個取代基任意取代,這些取代基各自獨立地選自鹵素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,三氟甲基,羥基,巰基,C1-6烷硫基,C1-6烷磺酰基,C1-6烷亞磺酰基,三氟甲基磺酰基,氰基,硝基,氨基,單和二(C1-6烷基)氨基以及(C1-6烷基羰基)氨基。
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