[其他]茚并嘧啶衍生物無效
| 申請號： | 87102424 | 申請日： | 1987-03-31 |
| 公開（公告）號： | CN87102424A | 公開（公告）日： | 1987-10-07 |
| 發明（設計）人： | 肯尼思·史蒂文·赫希;查爾斯·戴維·瓊斯;埃里克斯·維克托·克魯姆卡爾恩·斯;唐納德·格蘭特·桑德斯 | 申請（專利權）人： | 伊萊利利公司 |
| 主分類號： | C07D239/70 | 分類號： | C07D239/70 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 楊九昌 |
| 地址： | 美國印*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 5-苯基-5H-茚并[1，2-d]嘧啶及其衍生物對于抑制芳構化酶和治療或預防與雌激素相關的疾病是有效的。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 嘧啶 衍生物 | ||
【主權項】：
1、一種制備式(Ⅰ)化合物的方法：式中Y是氫，甲基，羥基，甲氧基，氯，氟，或-NHCOCH3；R1是氫，氯，氟，甲氧基，或三氟甲基；R2和R3各自獨立地是氫，氯，氟，或三氟甲基，這種方法包括：a)使式(Ⅱ)的α，α-二苯基-5-嘧啶甲醇脫水：式中R1，R2和R3的定義如上文，以得到Y是氫的式(Ⅰ)化合物；或a)使Y是氫的式(Ⅰ)化合物氧化，得到Y是羥基的相應于式(Ⅰ)的化合物；或c)使Y是羥基的式(Ⅰ)化合物與乙腈和甲磺酸起反應，得到Y是-NHCOCH3的相應于式(Ⅰ)的化合物；或d)使Y是羥基的式(Ⅰ)化合物與亞硫酰氯反應，得到Y是氯的相應于式(Ⅰ)的化合物；或e)使Y是羥基的式(Ⅰ)化合物與二乙基氨基硫的三氟化物反應，得到Y是氟的相應于式(Ⅰ)的化合物；或f)使Y是氯的式(Ⅰ)化合物與甲氧基金屬離子源反應，得到Y是甲氧基的相應于式(Ⅰ)的化合物；或g)使Y是氫的(Ⅰ)式化合物與甲基化試劑在強堿存在下反應，得到Y是甲基的相應于式(Ⅰ)的化合物。
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