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[其他]雜環羧酰胺無效

專利信息
申請號: 87103504 申請日: 1987-04-15
公開(公告)號: CN87103504A 公開(公告)日: 1987-12-09
發明(設計)人: 弗雷德里克·杰弗里·布朗 申請(專利權)人: 帝國化學工業泛美公司
主分類號: C07D209/18 分類號: C07D209/18;C07D231/56;C07D403/12;C07D413/12;A61K31/405;A61K31/415
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 羅宏
地址: 美國特*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發明提供一系列具有通式I的新型雜環羧酰胺類化合物,其中基團—Y—Z<是選自—C(Ra)=C<、—N=C<和—CH(Ra)—CH<,及含義由說明書規定的其它基團。式I化合物是白三烯拮抗物。本發明也提供式I化合物的可作藥物用的鹽,以及含有式I化合物或它們的鹽的藥物組合物,這些組合物可用于治療例如過敏性疾病、炎癥、內毒素休克或外傷休克;也提供制造式I化合物及其所需中間體的方法。
搜索關鍵詞: 雜環羧酰胺
【主權項】:
1、一種具有下面給出的通式Ⅰ的化合物或它們可作藥用的鹽,其中基團-Y-Z<選自下列基團:(a)-C(Ra)=C<(b)-N=C<和(c)-CH(Ra)-CH<這里“<”指示兩個分開的化學鍵;其中Ra是氫或(1-4C)烷基;Rb是氫或甲基;R1是(2-10C)烷基,其上可任意地帶有1個或多個氟取代基;或者R1是苯基-(1-6C)烷基,其上的(1-6C)烷基部份可任意地帶有一個氯或(1-4C)烷氧基取代基,而苯基部份可任意地帶有選自鹵素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和三氟甲基中的一個取代基;或者R1是(3-8C)環烷基或(3-8C)環烷基-(1-6C)烷基,其中環烷基的任一部位可任意地含有一個不飽和鍵并可任意帶有一個或兩個(1-4C)烷基取代基;L是一個(1-10C)亞烷基鍵,可任意地包含一個雙鍵或三鍵;P是一個極性基團,選自氰基、1H-四唑-5-基,通式CONR2R3的氨基甲酰基、通式NR4CONR2R3的脲基、通式OCONR2R3的氨基甲酰氧基、通式NR4COOR5的氨基甲酸酯基、通式NR4COR5的酰胺基、通式OCOR5的酰氧基和通式S(O)nR5的(氧化程度任意)含硫基團;在上述各通式中R2可選自氫、(1-6C)烷基和苯基,苯基上可任意地帶有1或2個取代基,這些取代基可選自鹵素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和三氟甲基;R3和R4可獨立地選自氫和(1-6C)烷基;或者R2和R3一起和相鄰的氮組成一個吡咯、四氫吡咯、哌啶、嗎啉、哌嗪、或N-(1-6C)烷基哌嗪環,R4是氫或(1-6C)烷基;R5是選自(1-4C)烷基和苯基,在苯基部份可任意帶有一個或兩個選自鹵素、(1-4C)烷基、(1-4C)-烷氧基和三氟甲基的取代基;n是整數0、1或2;Rc是選自氫和(1-4C)烷氧基;M是一個酸性基團,可選自羧基、通式-CONH-SO2R6的酰基磺酰胺基和1H-四唑-5-基,其中R6可選自(1-6C)烷基、(3-8C)環烷基、(6-12C)芳基、含5-12個原子的雜環芳基,其中至少一個是碳原子,至少一個是選自氧、硫、氮原子;R6也可以是(6-12C)芳基-(1-4C)烷基,其中芳基或雜環芳基的任何部位可帶有一個或兩個選自鹵素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和三氟甲基等取代基。
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