[其他]取代的苯基丁烯酰胺化合物及其制備方法無效
| 申請號: | 87105516 | 申請日: | 1987-08-07 |
| 公開(公告)號: | CN87105516A | 公開(公告)日: | 1988-02-24 |
| 發明(設計)人: | 彼得·撒迪厄斯·加拉格爾;特倫斯·艾倫·希克斯;格雷厄姆·沃爾特·穆利阿 | 申請(專利權)人: | 利利工業公司 |
| 主分類號: | C07C121/78 | 分類號: | C07C121/78;C07C87/52;C07D261/18 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 王巍,周順之 |
| 地址: | 英國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 本發明涉及具有藥用特性的下式(I)化合物及其鹽,以及它們的制備方法。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 取代 苯基 丁烯 化合物 及其 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、一種制備式(Ⅰ)化合物及其鹽的方法,式中X為R′(HO)C=C(CN)-、R′(CO)-(CH)-,或R′和R2各為氫或C1-6烷基,R3、R4和R5各為氫、羥基、鹵素、硝基、氰基、羧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、鹵素取代的C1-4烷基、鹵素取代的C1-4烷氧基、鹵素取代的C1-4烷硫基、C2-5烷氧羰基、任意取代的苯基、任意取代的苯氧基、R′R″N-這里R′和R″各為氫或C1-4烷基或R′″CONH-這里R′″為C1-4烷基,R6、R7和R8各為C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基或任意取代的苯基,或連接在碳原子上的R6和R7共同形成一個含3至7個碳原子的環烷基團,或連接在碳原子上的R6、R7和R8共同形成一個含4至9個碳原子的雙環烷基團,該方法包括:(a)將式(Ⅳ)的化合物與式(Ⅴ)的化合物反應,以及任意將由此形成的鹽與酸反應,以釋放出其中X為R′(HO)C=(CN)-的游離羥基化合物,式(Ⅳ)中M為一元堿金屬離子,式(Ⅴ)中R′及R3至R8具有上述給定的意義,(b)將式(Ⅵ)的化合物與堿反應,以及任意地將由此形成的鹽與酸反應,以釋放其中X為R′(HO)C=C(CN)-的游離羥基化合物,式(Ⅵ)中R′至R8具有上述給定的意義,(c)將式(Ⅶ)化合物與(Ⅷ)化合物的胺反應,以產生其中X為的化合物,這里Y為鹵素,最好為氯,或(d)水解式(Ⅸ)化合物式中R′至R8具有上述給定的意義,R9為離去基團。
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