[其他]N-(s-3-烷基庚酰基)-D-r-谷氨酰基-甘氨酰基-D-丙氨酰的制備方法和中間體無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 87105898 | 申請日： | 1987-08-26 |
| 公開（公告）號： | CN87105898A | 公開（公告）日： | 1988-03-09 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 查爾斯·威廉·默蒂阿肖 | 申請（專利權(quán)）人： | 美國輝瑞有限公司 |
| 主分類號： | C07C57/03 | 分類號： | C07C57/03;C07K5/08 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 羅才希 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 免疫調(diào)節(jié)劑N-(s-3-烷基庚酰基)-D-r-谷氨酰基-甘氨酰基-D-丙氨酸及其酯類；以及新的免疫調(diào)節(jié)劑N-(R-3-烷基-4-庚烯酰基-和s-3-甲基-6-庚烯酰基)-D-r-谷氨酰基-甘氨酰基-D-丙氨酸及其酯類的改進合成方法和中間體。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 烷基 庚酰基 谷氨酰基 甘氨酰基 丙氨酰 制備 方法 中間體 | ||
【主權(quán)項】：
1、制備R-3-甲基-4-庚烯酸或R-3-乙基-4-庚烯酸的方法，該方法包含以下步驟：(a)消旋反式-4-已烯-3-醇或反式-4-庚烯-3-醇與叔丁基氫過氧化物反應(yīng)，反應(yīng)是在有數(shù)量足以氧化S-對映體并保留未反應(yīng)的反式-R-4-已烯-3-醇或反式-R-4-庚烯-3-醇的四異丙醇鈦及L-(+)-酒石酸二異丙酯存在進行，(b)在酸存在下，上述反式-R-4-已烯-3-醇或反式-R-4-庚烯-3-醇與原乙酸三[(C1-C3)烷基酯縮合，得R-3-甲基-4-庚烯酸(C1-C3)-烷基酯或R-3-乙基-4-庚烯酸(C1-C3)-烷基酯，及(c)水解上述(C1-C3)烷基酯，形成R-3-甲基-4-庚烯酸或R-3-乙基-4-庚烯酸。
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