[其他]新穎的取代喹啉衍生物及其制備方法無效
| 申請號: | 87106163 | 申請日: | 1987-09-04 |
| 公開(公告)號: | CN87106163A | 公開(公告)日: | 1988-03-16 |
| 發明(設計)人: | 羅伯特·約翰·艾夫;托馬斯·亨利·布朗;科林·安德魯·利奇 | 申請(專利權)人: | 史密絲克萊恩及法國實驗所 |
| 主分類號: | C07D215/42 | 分類號: | C07D215/42;A61K31/47;//;21514) |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 楊鋼 |
| 地址: | 英國英格蘭*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 本發明關于式(I)化合物或其藥物上可接受的鹽,其制備方法,含其的藥物組合物和用于抑制胃酸分泌的治療用途。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 新穎 取代 喹啉 衍生物 及其 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、制備結構式(Ⅰ)化合物或其藥物上分接受的鹽的方法:式中:R1是氫,C1-6烷基,C1-6烷氧基C1-6烷基,C3-6環烷基,C3-6環烷基C1-6烷基,苯基,苯基C1-6烷基,其中苯基可以是任意被取代的;R2是C1-6烷基,C3-6環烷基,C3-6環烷基C1-6烷基,苯基,苯基C1-6烷基或由下列1-3個取代基取代的苯基:C1-6烷基,C1-6烷氧基,氨基,C1-6烷硫基,鹵,氰基,羥基,氨基甲酰基,羧基,C1-6鏈烷?;?,三氟甲基和硝基;R3是C1-6烷基,苯基,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C1-6鏈烷?;被?,C1-6烷氨基,二C1-6烷氨基,鹵素,三氟甲基或氰基;n是0,1或2,本發明包含(a)式(Ⅱ)化合物同式(Ⅲ)化合物反應:式中:R1,R2,R3和n如同式(Ⅰ)中所定義,X是可由胺基取代的基團;(b)對于R2為C1-6烷基,C3-6環烷基,C3-6環烷基C1-6烷基或苯基C1-6烷基的式(Ⅰ)化合物,式(Ⅲ)化合物同式(Ⅴ)化合物反應:式中R1,R3和n如同式(Ⅰ)中所定義,R2′是C1-6烷基,C3-6環烷基,C3-6環烷基C1-6烷基或苯基C1-6烷基,X是離去基團;(c)還原式(Ⅵ)化合物式中R1,R2,R3和n如同式(Ⅰ)所定義,R4是氫或氮保護基;(d)對R1是C2-6烷基,C3-6環烷基C1-6烷基或任意取代的苯基C1-6烷基的式(Ⅰ)化合物,烷基化式(Ⅶ)化合物式中R2、R3和n如同式(Ⅰ)所定義,R4是氫或一個保護基;(e)氧化式(Ⅷ)化合物式中R1、R2、R3和n如同式(Ⅰ)所定義,R4是氫或氮保護基;如需要可進行下列步驟,去除任何保護基團;把基團R1轉換成另一種類基團的R1;形成藥物上可接受的鹽。
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