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[其他]喹啉羧酸的制法無效

專利信息
申請號: 87107230 申請日: 1987-12-02
公開(公告)號: CN87107230A 公開(公告)日: 1988-07-06
發明(設計)人: 邁克爾·普賴斯 申請(專利權)人: 拜爾公司
主分類號: C07D401/10 分類號: C07D401/10;C07D413/10;C07D471/08;C07D417/10;C07D471/04;C07D405/14
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 楊松堅
地址: 聯邦德國*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 制備具有抗菌活性的式(I)化合物的方法,即在基本上不加溶劑的情況下,將式(II)化合物與胺反應而制得。上式中R1,R2,R3,X,Y如說明書中所定義。
搜索關鍵詞: 喹啉 羧酸 制法
【主權項】:
1、制備式(I)化合物的方法,其中R1表示甲基,乙基,丙基,異丙基,環丙基,乙烯基,2-羥基乙基,2-氟代乙基,甲氧基,氨基,甲基氨基,二甲基氨基,乙基氨基,苯基,4-氟苯基,2,4-二氟苯基,R2表示CN或COOR2,其中R2代表氫,C1-C4烷基或(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環戊烯-4-基)-甲基,或者是R2表示CON(C1-C4-烷基)2,R3表示一環氨基,例如:其中R4表示氫,C1-C4烷基,2-羥基乙基,烯丙基,炔丙基,2-氧代-丙基,3-氧代丁基,苯甲酰甲基,甲酰基,CFCl2-S-,CFCl2-SO2-,CH3O-CO-S-,芐基,4-氨基芐基或R5表示氫或甲基,R6表示氫,C1-C4烷基,苯基或芐氧基甲基,R7表示氫,氨基,甲基氨基,乙基氨基,氨基甲基,甲基氨基甲基,乙基氨基甲基,二甲基氨基甲基,羥基或羥基甲基,以及R8表示氫,甲基,乙基或氯,或者是R3表示下列集團:其中R9和R10可以相同也可以不同,可表示氫或者是帶支鏈或不帶支鏈的C1-C12烷基,烯基或炔基,并且可任意地被下列集團所取代,如羥基,烷氧基,烷基巰基或二烷基氨基(其中各烷基具1至3個碳原子),腈基,烷氧羰基(其中烷氧部分具1至4個碳原子),或是芳基、雜芳基,或者是表示C3-C6環烷基,X表示鹵素特別是表示氟或氯,或硝基,C1-C4烷基磺酰基,C1-C4烷基磺酰氧基,以及A表示N或C-R11,其中R11表示氫,鹵素如氟、溴或氯,甲基,或硝基,以及R6和R1可一起構成下列橋式結構:所述方法的特征在于,將下列式(Ⅱ)化合物與下列各式的胺類反應,反應中不用加溶劑,溫度在20-200℃之間,需要時可加壓下反應。式(Ⅱ)中,R1,R2,A和X具上述定義,Y表示鹵素特別是氟或氯,或是硝基,C1-C4烷基磺酰基或C1-C4磺酰氧基,所述胺類是:其中R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10和R11具上述定義。
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