[其他]用作支氣管擴(kuò)張藥的二吡唑類化合物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 88100343 | 申請日： | 1988-01-26 |
| 公開（公告）號： | CN88100343A | 公開（公告）日： | 1988-08-31 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 利·托爾尼奧·邁克爾·E;彼特·諾頓·P | 申請（專利權(quán)）人： | 默里爾多藥物公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;//;23100) |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部 | 代理人： | 齊曉慧 |
| 地址： | 美國俄*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 本文描述了一組用作支氣管擴(kuò)張藥的各種甲基取代的[1，2—C3，4—C′]二吡唑類，環(huán)庚烷并[1，2—C3，4—C′]二吡唑類及環(huán)戊烷并[1，2—C3，4—C′]二吡唑類化合物。這些化合物可通過1，3—二酮與肼或甲基肼反應(yīng)制得，然后可將得到的三環(huán)產(chǎn)物經(jīng)催化脫氫和/或用強(qiáng)堿和碘甲烷烷基化，得到本發(fā)明范圍內(nèi)的各種其它化合物。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用作 支氣管擴(kuò)張 吡唑 化合物 | ||
【主權(quán)項】：
1、制備式(Ⅰ)所示化合物的方法，該法包括將式(Ⅲ)所示的肼與式(Ⅳ)所示的1，3-二酮在-惰性溶劑中加熱進(jìn)行反應(yīng)，然后(a)可將R3為芐基的產(chǎn)物在液氨中用鈉處理得R3為氫的相應(yīng)產(chǎn)物；(b)當(dāng)R1或R3為氫時，可將產(chǎn)物在-惰性溶劑例如二甲基甲酰胺中用氫化鈉和碘甲烷處理，得R1或R3為甲基的相應(yīng)化合物；(c)當(dāng)Z′是-CH2CH2-時，將產(chǎn)物用鈀炭催化劑脫氫，得Z為-CH2CH-的產(chǎn)物。式(Ⅰ)中R1、R2、R3和R4分別為氫或甲基，且R1和R3位于它們各自所處環(huán)中的一個氮原子上，另一個氮則以雙鍵與鄰近的碳原子相連；虛線表明存在兩個共軛雙鍵，該雙鍵的特定位置由R1或R2取代基的位置所決定；Z為-CH=CH-或-[CnH(2n-q)(CH3)q]-，其中n為1、2或3；q為0、1或2；以及CnH(2n-q)為一直鏈亞烷基；式(Ⅲ)中R1為氫或甲基；式(Ⅳ)中R2和R4分別為氫或甲基，R3為氫、甲基或芐基，且R3位于吡唑環(huán)內(nèi)一個氮原子上，另一個氮則以雙鍵與鄰近的碳相連；虛線表明存在兩個共軛雙鍵，該雙鍵的特定位置由R3取代基的位置來決定；Z′為-[CnH(2n-q)(CH3)q]-，其中n為1、2或3，q為0、1或2。
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