[其他]制備泰樂菌素和10,11,12,13-四氫泰樂菌素衍生物的方法無效
| 申請號: | 88102128 | 申請日: | 1988-04-13 |
| 公開(公告)號: | CN88102128A | 公開(公告)日: | 1988-12-21 |
| 發明(設計)人: | 阿瑪利亞·納蘭德亞;布茲達·蘇斯科維克;斯羅布丹·德約切克;耐文卡·羅普塔爾 | 申請(專利權)人: | 普利瓦藥物;化學;食品;化妝工業勞聯公司 |
| 主分類號: | C07H17/08 | 分類號: | C07H17/08;A61K31/70 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 李瑛 |
| 地址: | 南斯拉夫*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 制備泰樂菌素和10,11,12,13-四氫泰樂菌素衍生物的方法,該衍生物的通式如上(I)其中R表示CHO,CH2OH,CH=NOH或CH(OCH3)2,R1表示H,R2表示OH或者R1+R2表示=O或=NOH,R3表示米卡洛基或氫原子,~~表示單鍵或雙鍵。上述化合物可用來制做抗菌劑,本發明還提供了制備這種抗菌劑的方法。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 制備 菌素 10 11 12 13 四氫泰樂 衍生物 方法 | ||
【主權項】:
1、一種制備具有下式的泰樂菌素的10,11,12,13-四氫泰樂菌素的衍生物的方法:其中R表示CHO,CH2OH,CH=NOH或CH(OCH3)2,R1表示H,R2表示OH或者R1+R2表示=O或=NOH,R3表示米卡洛基或氫原子,~~表示單鍵或雙鍵,該方法包括(A)用一種貴重金屬催化劑,在醇中對泰樂菌素,雷洛霉素,9-脫氧-9-羥基泰樂菌素及其4′-脫米卡洛基化合物進行催化加氫,溫度為室溫,氫氣壓為0.2~0.5兆帕,然后可任意選用下述方法:(B)用一種絡合金屬氫化物,在室溫下以及混合的醇的磷酸鹽緩沖劑或(任選)無水醇中,對所得的10,11,12,13-四氫泰樂菌素或4′-脫米卡洛基泰樂菌素中的醛基或酮基分別進行選擇性還原,通過縮醛化將醛基暫時保護起來,然后水解該縮醛,還可以采用下述方法:(C)用鹽酸胲或其酸加成鹽在0~100℃下及有機堿或無機堿存在下,經一步或二步對泰樂菌素,雷洛霉素,9-脫氧-9-羥基泰樂菌素及其4′-脫米卡洛基化合物,或上述A和B法得到的產物進行肟化。
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