[其他]二氫吡啶衍生物無效
| 申請號： | 88102381 | 申請日： | 1988-04-21 |
| 公開（公告）號： | CN88102381A | 公開（公告）日： | 1988-11-09 |
| 發明（設計）人： | 戴維·阿爾克;彼得·愛德華·克羅斯 | 申請（專利權）人： | 菲澤有限公司 |
| 主分類號： | C07D211/90 | 分類號： | C07D211/90;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 英國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明涉及如下通式的二氫吡啶衍生物式中R為芳基或雜芳基，R1和R2分別為烷基或甲氧乙基，X為0或S，Y為-CH＝C-或-C≡C-，Z為-CHR5OH、-CHNH2、-CO2R6或-CH2NR3R4，其中R3和R4為H或烷基，或者共同形成5元或6元環，R5為H、烷基或芳基，R2為H或烷基。該類化合物可用作抗局部缺血劑和抗高血壓劑。除了其中Y為-C≡C-和Z為-CO2烷基的化合物外，所有的這類化合物都是新的。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 二氫吡啶 衍生物 | ||
【主權項】：
1、一種制備式(Ⅰ)化合物及其藥物上可接受的酸加成鹽的方法，式中R為任意取代的芳基或雜芳基，R1和R2各自為C1-C4烷基或2-甲氧乙基，X為O或S，Y為-CH=CH-或-C≡C-，Z為-CHR5OH、-CONH2、-CO2R6、其中R5為H、C1-C4烷基或芳基，R6為H或C1-C4烷基，R3和R4分別為H或C1-C4烷基，或R3和R4同與之連接的氮原子一起形成5元或6元環，任意地含一種或多種選自N、O或S的雜原子；但當Y為-C≡C，則Z不是CO2(C1-C4)烷基，該方法包括：在強堿存在下，于適宜溶劑中，將式(Ⅱ)的炔式中R、R1、R2和X如前所定義同二氧化碳、式R5CHO的醛或式式中R3、R4和R5如前所定義的化合物反應，以產生其中Y為-C≡C-和Z為CHR5OH、-CO2H或-CH2的式(Ⅰ)化合物；(需要時)進行部分氫化，產生其中Y為-CH=CH-的式(Ⅰ)化合物；(需要時)與氨反應或進行酯化反應，產生其中Y分別為-CONH2或-CO2R6的式(Ⅰ)化合物。
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