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[其他]喹啉硫醚的制備及其應用無效

專利信息
申請號: 88102436 申請日: 1988-04-22
公開(公告)號: CN88102436A 公開(公告)日: 1988-11-09
發明(設計)人: 約茨夫·科諾爾;凱特林·布戴;埃迪特·貝林依;依迪科·米克亞;馬坦·弗克特;蓋布來拉·茨拉;貝爾塔·科諾爾;阿蒂拉·曼迪;盧亞·皮托克茨;伊斯特凡·吉埃爾特衍;伊斯特凡·加克索伊 申請(專利權)人: 埃吉斯藥物工廠
主分類號: C07D215/38 分類號: C07D215/38;A61K31/47
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 張元忠
地址: 匈牙利*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 通式為I的新化合物或其藥物上可接受的酸加成鹽具有有價值的抗焦慮效果并可用于治療;通式中R1為C1-5烷基,C2-5烯基,C2-5炔基,C3-7環烷基或任意取代的苯基-(C1-4烷基);R2為氫或C1-5烷酰基;X1和X2可以相同或不同,各自為氫,鹵素,三氟甲基或C1-4烷氧基;如果R1為乙基則R2,X1和X2中至少一個不為氫。通式為I的化合物可以通過已知方法制備。
搜索關鍵詞: 喹啉 制備 及其 應用
【主權項】:
1、通式Ⅰ化合物及其藥物上可接受的酸的加成鹽的制備方法,式中,R1代表C1-5烷基,C2-5烯基,C2-5炔基,C3-7環烷基或任意取代的苯基-(C1-4烷基);R2代表氫或C1-5烷?;?;X1和X2可以相同或不同,各自代表氫,囟素,三氟甲基或C1-4烷氧基;條件是,當R1代表乙基時,R2,X1和X2中至少一個不是氫,該方法包括a)通式為Ⅱ的3-氨基-4-喹啉硫醇或其鹽,式中X1和X2代表上述基團,與通式為Ⅲ的化合物反應,式中R1代表上述基團,X代表離去基團;或b)通式為Ⅳ的3-氨基-4-囟代喹啉,式中Hlg代表囟素,X1和X2代表上述基團,與通式為Ⅴ的硫醇化合物或其鹽反應,并還原所得產物,式中R1代表上面所定義的基團;或c)通式為Ⅳ的3-硝基-4-喹啉硫醇或其鹽,式中X1和X2代表上述基團,與通式Ⅲ的化合物反應并還原所得化合物;和如果需要的話,R2為氫的通式Ⅰ化合物酰基化為R2為C1-5烷酰基的相應的通式Ⅰ化合物,和/或如果需要的話,R2為C1-5烷?;耐ㄊ舰窕衔锼鉃镽2為氫的相應的通式Ⅰ化合物;和/或如果需要的話,將通式Ⅰ化合物轉化為其藥物上可接受的酸加成鹽,或從其酸加成鹽釋放出通式Ⅰ的化合物。
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