[其他]新型β-D-苯基-硫代木糖苷，其制備方法及在醫療上的應用無效
| 申請號： | 88102569 | 申請日： | 1988-05-03 |
| 公開（公告）號： | CN88102569A | 公開（公告）日： | 1988-12-14 |
| 發明（設計）人： | 薩姆·羅斯索思;貝拉米費朗西斯克;米利特·瓊 | 申請（專利權）人： | 富爾尼埃依諾瓦雄西內日公司 |
| 主分類號： | C07H5/10 | 分類號： | C07H5/10;C07H15/20;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 辛敏忠 |
| 地址： | 法國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明有關一種新的工業產品，選自包括(i)(ii)的一組糖苷衍生物(i)如(I)式的β-D-苯基-硫代木糖苷，其中R代表氫原子，鹵原子，硝基或氰基，A代表硫原子或氧原子。B代表CH2CHOH或CO，Y代表氫原子或酰基；和(ii)當B是CHOH時的式(i)的差向異構體。這些產品用作抗血栓劑。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 新型 苯基 硫代木 糖苷 制備 方法 醫療 應用 | ||
【主權項】：
1、制備如下式(Ⅰ)的化合物β-D-苯基-硫代木糖苷的方法：其中R是氫，囟原子，硝基或氰基，A是硫或氧，B是CH2，CHOH或COY是氫或乙酰基；及當B是CHOH時它們的差向異構體。所述方法，其特征在于(i)將式(Ⅱ)化合物(其中A，B和R定義同上)與選自包括(Ⅷa)和(Ⅷb)的囟代酰基硫代木糖苷和乙酰基硫代木糖苷的一組化合物之一的硫代木糖苷衍生物反應。其中Hal代表Cl或Br囟原子(優選的為Br)，而Y代表酰基，特別是C2-C5的脂肪族酰基，優選的是乙酰基，反應在惰性溶劑中進行，1摩爾的式Ⅱ化合物加上約1.1到1.2摩爾的硫代木糖苷衍生物，還需有酸的受體或Lewis酸參加，(ii)如果需要的話，在有金屬醇化物參加下(優選的是醇化鈉或醇化鎂)，在C1-C4的低級醇中(優選的是甲醇)以室溫到反應液回流溫度間進行脫酰反應。
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