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[其他]環狀抗凝血劑肽無效

專利信息
申請號: 88103015 申請日: 1988-05-21
公開(公告)號: CN88103015A 公開(公告)日: 1988-12-21
發明(設計)人: 克斯坦安斯·約翰·李;奧·西蒙杰·提 申請(專利權)人: 默里爾多藥物公司
主分類號: C07K7/04 分類號: C07K7/04;A61K37/02
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 唐躍
地址: 美國俄*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發明涉及環狀的肽衍生物,它們是有用的抗凝血劑。
搜索關鍵詞: 環狀 抗凝 血劑肽
【主權項】:
1、一種具有下式通式的多肽衍生物:其中X是氨基末端的基團,它選自氫、含1至6個碳原子的一個或二個烷基、含2至10個碳原子的一個或二個酰基、芐氧羰基以及叔丁氧基;A1是一個化學鍵或是一個由1至5個任意一種氨基酰殘基組成的肽;A2是Phe、Sub-Phe、β-(2-和3-噻吩基)丙氨酸、β-(2-和3-呋喃基)丙氨酸、β-(2-、3-、和4-吡啶基)丙氨酸、β-(苯并噻吩-2-和3-基)丙氨酸、β-(1-和2-萘基)丙氨酸、Tyr或Trp;A3是Glu或Asp;A5是Ile、Val、Leu、Nle或Thr;A6是Pro、Hyp、3,4-去氫Pro、四氫噻唑-4-羧酸酯、Sar、Nme-Pgl,或任意一種具有D構型的氨基酸;A8是Glu或Asp;A9是一種親脂性的氨基酸,可選自Tyr、Tyr(SO3H)、Trp、Phe、Leu、Nle、Ile、Val、His和Pro,或者是含有至少一種上述親脂性氨基酸的二肽;A10是一個化學鍵或是一個含有1至5個任意氨基酸殘基的肽的片斷,Y是羧基末端的基團,可選自OH、(C1-C6)烷氧基、氨基、-或二(C1-C4)烷基取代的氨基或芐氨基;R、R′、R1和R1′各自選自氫或(C1-C4)烷基;B選自-S-、-S-S-、或-S-AlK3-S-;AlK1、AlK2、AlK3各選自(C1-C8)亞甲基或亞乙基;“D”和“L”表示所指示的碳的立體化學各相應于D-半胱氨酸和L-半胱氨酸;和一種多肽衍生物的二聚體或多肽衍生物及其二聚體的混合物。
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