【主權項】：

1、制備式(Ⅰ)化合物及其藥物上可以接受的酸加成鹽或其立體化學異構體的方法，或者按已知基團轉換方式任意地將式(Ⅰ)化合物彼此轉化，并且，如有必要，通過用適宜的酸處理，將式(Ⅰ)化合物轉化成具有治療作用的非毒性酸加成鹽，或反之，用堿處理將該酸加成鹽轉化成游離堿；和/或制備其立體化學異構體，式(Ⅰ)為：式中：A1=A2-A3=A4為下列兩價基：-CH=N-CH=CH-??(a-1)-CH=N-CH=N-???(a-2)或-CH=N-N=CH-???(a-3)；R為氫或C1-6烷基；R1為氫，C1-10烷基，C3-7環烷基，Ar1，Ar2-C1-6烷基C2-6鏈烯基；或C2-6鏈炔基；R2為氫；由Ar1，C3-7環烷基，羥基或C1-6烷氧基任意取代的C1-10烷基；Ar1；C2-6鏈烯基；C2-6鏈炔基；C3-7環烷基；雙環[2.2.1]庚烷-2-基；2，3-二氫-1H-茚基；1，2，3，4-四氫萘基；羥基；由Ar2任意取代的C2-6鏈烯氧基；C2-6鏈炔氧基；嘧啶基氧基；二(Ar2)甲氧基；(1-C1-4烷基-4-哌啶基)氧基；或者是由下列基團任意取代的C1-10烷氧基，這些基團包括：鹵素，羥基，C1-6烷氧基氨基，單-和二(C1-6烷基)氨基，三氟甲基，羧基，C1-6烷氧基羰基，Ar1，Ar2-O-，Ar2-S-，C3-7環烷基，2，3-二氫-1，4-苯并二噁烷基，1H-苯并咪唑基，C1-4烷基取代的H-苯并咪唑基，(1，1′-二苯基)-4-基，或者是由2，3-二氫-2-氧-H-苯并咪唑基取代的C1-10烷氧基；R3是氫，硝基，氨基，單和二(C1-6烷基)氨基，鹵素，C1-6烷基，羥基或C1-6烷氧基；其中Ar1是苯基，取代苯基，萘基，吡啶基，氨基吡啶基，咪唑基，三唑基，噻吩基，鹵代噻吩基，呋喃基，C1-6烷基呋喃基，鹵代呋喃基，或噻吩基；和Ar2是苯基，取代苯基或吡啶基，所說取代苯基是多至3個取代基取代的苯基，各取代基分別選自：鹵素，羥基，羥甲基，三氟甲基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧羰基，羧酸，甲酰基，(肟基)甲基，氰基，氨基，單-和二(C1-6烷基)氨基和硝基，其特征在于：Ⅰ.a)在反應惰性介質中，用式(Ⅱ)苯并三唑將式(Ⅲ)唑環或其堿金屬鹽N-烷基化，式(Ⅱ)為：其中R1，R2和R3的定義與前述相同，而W代表反應活性離去基團，式(Ⅲ)為：其中R和A1=A2-A3=A4的定義與前述相同；b)在所應惰性介質中，用式(Ⅱ)苯并三唑將式(Ⅲ-a)1-保護的咪唑N-烷基化，在某些情況下，所說反應要經過式(Ⅳ)中間體，該中間體可以直接轉化或，如有必要，經分離純化后將其轉化成式(I-a-1)化合物，式(Ⅲ-a)為：式中R的定義與前述相同，R4代表保護基，式(Ⅳ)為：式中R、R1、R2、R3和R4的定義與前述相同，W-是由酸而來的陰離子，式(I-a-1)為：式中R、R1、R2、R3和R4的定義與前述相同；c)在反應惰性介質中，用式(Ⅱ)苯并三唑將式(Ⅲ-b)三唑胺N-烷基化，繼之，在酸性亞硝酸鹽溶液中將由此制得的(式V)三唑鎓鹽脫氨基，得到式(I-a-2)化合物，式(Ⅲ-b)為：式中R的定義與前述相同，式(V)為：式中R、R1、R2、R3和W-的定義與前述相同，式(I-a-2)為：式中R、R1、R2、R3的定義與前述相同。Ⅱ.式(VI)苯并三唑與式(VII)試劑在反應惰性溶劑中反應，所說反應在某些情況下要經過式(VIII)中間體，該中間體可以直接轉化，或，如有必要，經分離并純化后，將其轉化成式(I)化合物，式(VI)為：式中R1、R2和R3的定義與前述相同，式(VII)為：式中R、A1=A2-A3=A4的定義與前述相同，X代表＞S=O，式(VIII)為：式中R、R1、R2、R3、A1=A2-A3=A4、X的定義與前述相同；Ⅲ.在酸性亞硝酸鹽溶液中，將式(IX)二胺環化，由此制得式(I-b)化合物，式(IX)為：式中R、R1、R3、A1=A2-A3=A4的定義與前述相同，R2-a是氫，由Ar1，C3-7環烷基，羥基或C1-6烷氧基任意取代的C1-10烷基；Ar1，C2-6鏈烯基；C2-6鏈炔基；C3-7環烷基；雙環[2.2.1]庚烷-2-基；2，3二氫-1H-茚基；或1，2，3，4-四氫萘基；式(I-b)為：式中R、R1、R3、R2-a、A1=A2-A3=A4的定義與前述相同；Ⅳ.在反應惰性介質中用肼(XII)的水合物將式(X)中間體環化，由此制得式(I-C-1)化合物，式(X)中間體可通過將式(XI)中間體N-烷基化直接制得，式(X)為：